SEBIVO használati utasítás, árak

Share Tweet Pin it

Ezen az oldalon megtalálhatjuk a sebivo kábítószerrel kapcsolatos legátfogóbb információkat, elkészítettük az egyes tablettákhoz a használati utasítást, a véleményeket, vagy hagyja el véleményét erről a gyógyszerről. Vásárolhat online vagy megtalálhatja a város gyógyszertáraiból.

Alapinformációk

Használati utasítások

Filmtabletta fehértől kissé sárgáig, ovális, enyhén lekerekített, lekerekített éllel, egyik oldalán "LDT" jelzéssel.

[PRING] mikrokristályos cellulóz - 88,4 mg, povidon (polivinil-pirrolidon) - 15 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 15 mg; felső réteg: cellulóz mikrokristályos - 73,1 mg, A típusú nátrium-karboxi-metil-keményítő, magnézium-sztearát - 8,2 mg, vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 5,3 mg.
A filmhéj összetétele: premix fehér (hipromellóz, makrogol (polietilénglikol 4000), talkum, titán-dioxid (E171)) - 22 mg.

14 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.

A gyógyszertár szabadságának feltétele

A gyógyszer felszabadulásra kerül.

A gyógyszert gyermekek közelében kell tárolni 30 ° C-nál magasabb hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Adagolás és adminisztráció

mert krónikus hepatitis B kezelésére a Sebivo ajánlott adagja 600 mg (1 lap) 1 alkalommal / nap belőlük a táplálékbeviteltől függetlenül.

Sebivo használható krónikus hepatitis B kezelésére a károsodott veseműködésű betegek. -ban betegek a vesefunkció zavarával ≥ 50 ml / perc KK-vel a dózis korrekciója nem szükséges. -ban a QC-t

A hemodialízisben szenvedő betegek, A Sebivo-t hemodialízis után kell bevenni.

-ban károsodott májműködésű betegek az adagolás módosítása nem szükséges.

A telbivudin alkalmazása nem javasolt 18 év alatti gyermekek a hatékonyság és a biztonság hiánya miatt.

Az adagolási rendekre vonatkozó konkrét javaslatokra vonatkozóan nincs adat idős betegek (65 évesnél idősebb).

- krónikus hepatitisz B felnőtt betegeknél, megerősített vírus replikáció és aktív májgyulladásos folyamat.

A teljes használati utasítás tartalmazza a mellékhatásokat, az ellenjavallatokat, a terhességet, az egyéb kábítószerekkel való kölcsönhatásokat és a speciális utasításokat.
MUTASSA A TELJES UTASÍTÁSÁT

Ön is töltse le a felhasználói kézikönyvet a számítógépén: letöltés

Sebivo

Előkészítés: SEBIWO
Hatóanyag: telbivudin
ATC kód: J05AF11
KFH: Hepatitis B vírus ellen ható antivirális hatóanyag
Reg. Szám: LSR-000067
A regisztráció dátuma: 21.05.07
Tulajdonos reg. jóváhagyva: NOVARTIS PHARMA AG

FORGALMAZÁSI FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Filmtabletta fehértől kissé sárgáig, ovális, enyhén lekerekített, lekerekített éllel, egyik oldalán "LDT" jelzéssel.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, polivinil-pirrolidon (povidon), nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú A, magnézium-sztearát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, titán-dioxid, polietilén-glikol (makrogol 400), talkum, hipromellóz.

14 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.

A készítmény leírása jóváhagyott használati utasításon alapul.

FARMAKOLÓGIAI TEVÉKENYSÉG

Vírusellenes hatóanyag, nukleozid szintetikus timidin analógja.

Blokkolása az enzim aktivitása a DNS polimeráz a hepatitis B vírus Telbivudin hatékonyan foszforilálják celluláris kinázok aktív trifoszfát formája, amelynek felezési ideje 14 óra egy sejtben. Telbivudin-5'-trifoszfát kompetitíven kötődik, és gátolja a DNS-polimeráz (reverz transzkriptáz), hepatitis B vírus, megzavarja reagáltatjuk az enzimet a endogén szubsztrát - timidin-5'-trifoszfát. Rátérve telbivudin-5'-trifoszfát a szerkezet a vírus DNS-láncba, ez okoz törést, és elnyomja a replikációs a hepatitis B vírus hatóanyag kifejezettebb gátolja a szintézisét HBV második molekuláris B lánc, mint az első. Telbivudinnal 5'fosfat koncentrációban akár 100? M nem gátolta a DNS-polimeráz (alfa, béta vagy gamma), emberi sejtek. A hatóanyag koncentrációja akár 10? M nem volt szignifikáns toxikus hatása a mitokondriális szerkezet és a karbantartás és funkciója a DNS, és nem növeli a kialakulását tejsav az emberi szervezetben.

A telbivudin specifikus antivirális hatással rendelkezik a hepatitis B vírus ellen. A gyógyszer nem hatékony más RNS és DNS vírusok ellen, beleértve a HIV-t is.

A telbivudin 600 mg / nap dózisban 52 héten keresztül a HBeAg-pozitív betegek 75,3% -ánál történő leadása a 14C hepatitis B vírus DNS-csökkenéséhez vezet, ezért a metabolitjainak kialakulását nem észlelik. A telbivudin nem a citokróm P enzimatikus rendszere szubsztrátja, inhibitora vagy induktora450.

Miután elérte a Cmax a telbivudin koncentrációjának csökkenése a plazmában bi-exponenciálisan T-rel történik1/2 a végső fázis 41,8-11,8 óra.

A telbivudin elsősorban a vizeletben változatlan formában ürül. A telbivudin renális clearance-e megegyezik a normális glomeruláris filtrációs sebességgel, ami elsősorban passzív diffúzióval jár. A telbivudin egyszeri beadása után 600 mg-os dózisban a dózis körülbelül 42% -a megjelenik a vizelettel 7 napig.

Farmakokinetika speciális klinikai esetekben

A telbivudin farmakokinetikájában nincsenek szignifikáns különbségek, a nemtől és a fajtól függően.

A Sebivo gyermekeknél történő alkalmazásának farmakokinetikai jellemzői nem állapíthatók meg.

A telbivudin egyszeri dózisban történő alkalmazásának farmakokinetikáját olyan betegeknél vizsgálták, akik nem szenvedtek krónikus vírusos hepatitisben, különböző mértékben veseelégtelenségben (kreatinin clearance becslés). Mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CK 50 ml / perc, dózismódosítás nem szükséges, SC 50

Sebivo

  • Novartis, Svájc
  • Felhasználhatósági időtartam: 2020.05.01-ig

Sebivo használati útmutató

Vásárlóink, akik ezt a terméket vásárolták

A kibocsátás formája

struktúra

    1 tabletta 600 mg telbivudint tartalmaz;
    segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, povidon (polivinil-pirrolidon), nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú A, magnézium-sztearát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, titán-dioxid, makrogol (polietilén-glikol 400), talkum, hipromellóz.

csomagolás

Farmakológiai hatás

A Sebivo vírusellenes hatóanyag a hepatitisz B vírus ellen, a nukleozid szintetikus timidin analógja.

Sebivo enzimet gátolja aktivitását DNS polimeráz a hepatitis B vírus Telbivudin hatékonyan foszforilálják celluláris kinázok aktív trifoszfát formája, amelynek felezési ideje 14 óra egy sejtben. Telbivudin-5'-trifoszfát kompetitíven kötődik, és gátolja a DNS-polimeráz (reverz transzkriptáz), hepatitis B vírus, megzavarja a kölcsönhatása az enzimet a endogén szubsztrát - timidin-5'-trifoszfát. Rátérve telbivudin-5'-trifoszfát a szerkezet a vírus DNS-láncba, ez okoz törést, és elnyomja a replikációs a hepatitis B vírus hatóanyag kifejezettebb gátolja a szintézisét a második (EU + 0,12-0,24 uM) molekuláris láncát hepatitis B vírus, mint az első (EC50 + 0,4 - 1,3 μM). Telbivudinnal 5'fosfat koncentrációban akár 100 uM nem gátolta a DNS-polimeráz (α, β vagy γ) humán sejtek. A hatóanyag-koncentráció legfeljebb 10 uM nem volt szignifikáns toxikus hatása a mitokondriális szerkezet és a karbantartás és funkciója a DNS, és nem növeli a kialakulását tejsav az emberi szervezetben.

A Sebivo specifikus antivirális hatással rendelkezik a hepatitis B vírus ellen A gyógyszer nem hatékony más RNS és DNS vírusok ellen, beleértve a HIV

Sebivo, használati utasítások

Krónikus hepatitis B felnőtt betegeknél, akiknél megerősített vírus replikáció és aktív gyulladásos folyamat áll elő a májban.

Ellenjavallatok

A telbivudinnal vagy a készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Nem javasolt 18 év alatti gyermekek és serdülőkorúak alkalmazása a hatásosságra és a biztonságra vonatkozó elégtelen adatok miatt.

C óvatosság:
májtranszplantáció után, 65 éves és idősebb betegeknél.

Adagolás és adminisztráció

Krónikus hepatitis B kezelésére a Sebivo ajánlott adagja 600 mg (1 tabletta) 1 alkalommal / belül, függetlenül az ételtől.

A Sebivo a krónikus hepatitis B kezelésére alkalmazható károsodott veseműködésű betegeknél.

Azoknál a betegeknél, akiknek a veseelégtelensége 50 ml / percnél nagyobb volt, a dózis módosítása nem szükséges. 50 ml / percnél kevesebb SC-ben szenvedő betegeknél a dózisok közötti intervallum korrelációja szükséges.

Terhesség és laktáció alkalmazása

A Sebivo terhesség alatt is alkalmazható, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a magzat potenciális kockázatát.

Hiányoznak a telbivudin hatása a hepatitisz B vírusnak az anyáról a magzatra történő átvitelére gyakorolt ​​hatásáról. Lépéseket kell tenni a hepatitisz B vírus által okozott újszülött fertőzés megelőzésére.

Nem ismert, hogy a telbivudin kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. A Sebivo-t szedő nők nem szoptathatnak.

Mellékhatások

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: gyakran - enyhe szédülés (1,5%), fejfájás; néha perifériás neuropátia.

Az emésztőrendszerből: gyakran - emelkedett amilázszint a vérben, hasmenés, fokozott lipázszint, hányinger.

A hepatobiliáris rendszerből: gyakran - az ALT szint növekedése; néha az AST szint emelkedése.

A bőrből és a bőr alatti szövetből: gyakran - kiütés.

Az izomrendszeri rendszertől: gyakran - növeli a CK szintjét a vérben; néha - myopathia, arthralgia, myalgia.

Gyakori jogsértések: gyakran - gyenge fokú fáradtság (4%); néha - mérsékelt fáradtság (0,3%), kellemetlen érzés.

Néhány, telbivudin-kezelést leálló betegnél súlyos hepatitis B akut exacerbáció jelentkezett. A hepatitisz B exacerbációjának kezelésére vonatkozóan nincs adat a telbivudin terápia felfüggesztése után.

Különleges utasítások

Megszakított betegeknél a hepatitis B kezelésére gyógyszer Sebivo, megfigyelt súlyos akut hepatitis B ajánlatos, hogy végezzen alapos klinikai és laboratóriumi ellenőrzés a májfunkció legalább néhány hónapig a kezelés abbahagyását követően a hepatitis B Ha szükséges, a hepatitis B kezelésére célszerű megújítani.

A gyógyszerrel kezelt 52. héten a telbivudint szedő betegek 7,5% -ánál, a lamivudint szedő betegek 3,1% -ánál magasabb volt a CK szint (3/4. Fokozat). A telbivudint szedő betegeknél a CK átlagos szintje magasabb volt. A telbivudin 53. hetes kezelésétől azonban a CKK szintjének emelkedését nem figyelték meg. A legtöbb esetben a CPK szintjének emelkedése tünetmentes volt. Általában a kábítószerrel folytatott állandó terápia hátterében a CK koncentrációjának csökkenése volt megfigyelhető.

Néhány héten belül, vagy hónap múlva a kezelés megkezdése voltak esetek szövődménymentes myopathia (állandó diffúz fájdalom és a feszültség az izmokban és / vagy izomgyengeség, bizonytalan etológia, függetlenül attól, hogy milyen mértékben és felfutási ideje a CK-szint). A myopathiát akkor is megfigyelték, amikor a nukleozidok más szintetikus timidin analógjait vették.

A telbivudin kezelésben részesülő betegek myopathia kialakulását okozó tényezők nem ismertek.

A betegeknek haladéktalanul tájékoztatniuk kell az orvost a tartós fájdalom, izomfeszülés vagy izomgyengeség kialakulásának esetéről. A myopathia megerősítésekor a gyógyszert fel kell függeszteni.

Kábítószer kölcsönhatások

Telbivudin megjelenik a vesékben, azonban a találkozó Sebivo gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a vesefunkció növelheti a plazmakoncentrációját telbivudin és / vagy egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek.
In vitro telbivudin koncentrációban 12-szer magasabb, mint a terápiás, nem gátolta a metabolikus folyamatok zajlanak részvételével mikroszomális izoenzimek 1A2, 2C9, 2C19, 2D26, 2E1 és 3A4 citokróm P450 a májban. Állatoknál a telbivudin nem indukál citokróm P450 izoenzimeket. Figyelembe véve ezeket az eredményeket, és az ismert útvonal telbivudinnal megszüntetése, van egy kicsi a lehetősége a kölcsönhatás más gyógyszerekkel Sebivo szintjén citokróm P450.
Telbivudin farmakokinetikai paramétereket az egyensúlyi állapotban nem változott ismételt használat után lamivudinnal, adefovir-dipivoxil, ciklosporin vagy peginterferon alfa-2a.
Egy kísérleti klinikai vizsgálatban a telbivudin 600 mg / nap kombinációjának vizsgálatáról. és peginterferon alfa-2a (180 μg hetente egyszer SC), a perifériás neuropátia fokozott volt. A Sebivo és a peginterferon alfa-2a kombinációjával összefüggésben elővigyázatossággal kell eljárni.
Nem ismert, hogy a myopathia kockázata nőtt-e a telbivudin egyidejű alkalmazásával myopathia okozta gyógyszerekkel. A találkozó Sebivo gyógyszerekkel okozó myopathia, fel kell mérnie a terápia potenciális előnyei és a potenciális kockázat myopathia és nyomon követése érdekében a betegek korai felismerése és a fájdalom, izomfeszültség vagy izomgyengeség ismeretlen etiológiájú.
Monoterápia nukleozid / nukleotid analóg vagy azok vételi és antiretrovirális gyógyszerekkel megfigyelt esetek az acidózis és súlyos hepatomegalia steatosissal, beleértve halálos kimenetellel.

Sebivo

Filmtabletta fehértől kissé sárgáig, ovális, enyhén lekerekített, lekerekített éllel, egyik oldalán "LDT" jelzéssel.

Segédanyagok: mag - mikrokristályos cellulóz - 88,4 mg, povidon (polivinil-pirrolidon) - 15 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 15 mg; felső réteg - cellulóz mikrokristályos - 73,1 mg, A típusú nátrium-karboxi-metil-keményítő, magnézium-sztearát - 8,2 mg, vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 5,3 mg.
A filmhéj összetétele: premix fehér (hipromellóz, makrogol (polietilénglikol 4000), talkum, titán-dioxid (E171)) - 22 mg.

14 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.

Vírusellenes hatóanyag, nukleozid szintetikus timidin analógja.

Blokkolása az enzim aktivitása a DNS polimeráz a hepatitis B vírus Telbivudin hatékonyan foszforilálják celluláris kinázok aktív trifoszfát formája, amelynek felezési ideje 14 óra egy sejtben. Telbivudin-5'-trifoszfát kompetitíven kötődik, és gátolja a DNS-polimeráz (reverz transzkriptáz), hepatitis B vírus, megzavarja reagáltatjuk az enzimet a endogén szubsztrát - timidin-5'-trifoszfát. Rátérve telbivudin-5'-trifoszfát a szerkezet a vírus DNS-láncba, ez okoz törést, és elnyomja a replikációs a hepatitis B vírus gyógyszer kifejezettebb szintézisét gátolja, a második (50% -os hatásos koncentráció [EC50] = 0,12-0,24 umól) molekuláris láncok a hepatitis B vírus, mint az első (EC50 + 0,4-1,3 μmol). Telbivudinnal 5'fosfat koncentrációig 100 mikromoláris nem gátolta a DNS-polimeráz (α, β vagy γ) humán sejtek. A hatóanyag koncentrációja akár 10 M nem volt szignifikáns toxikus hatása a mitokondriális szerkezet és a karbantartás és funkciója a DNS, és nem növeli a kialakulását tejsav az emberi szervezetben.

A telbivudin specifikus vírusellenes hatással rendelkezik a hepatitis B vírus ellen A gyógyszer nem hatékony más RNS és DNS vírusok ellen, beleértve a HIV-t is.

Ha a telbivudint 104 héten keresztül HBeAg-pozitív betegekben adták be, a terápiás válasz kialakulása (HBV DNS 14C-telbivudin embereknek.

A telbivudin nem a citokróm P450 enzimrendszer szubsztrátuma, inhibitora vagy induktora.

Miután elérte a Cmax a telbivudin koncentrációjának csökkenése a plazmában bi-exponenciálisan T-rel történik1/2 az utolsó fázis 40-49 óra.

A telbivudin elsősorban a vesén keresztül változatlan formában ürül. A telbivudin renális clearance-e megegyezik a normális glomeruláris filtrációs sebességgel, ami elsősorban passzív diffúzióval jár. A telbivudin egyszeri beadása után 600 mg-os dózisban a dózis körülbelül 42% -a megjelenik a vizelettel 7 napig.

Farmakokinetika speciális klinikai esetekben

A telbivudin farmakokinetikájában nincsenek szignifikáns különbségek, a nemtől és a fajtól függően.

A Sebivo gyermekeknél történő alkalmazásának farmakokinetikai jellemzői nem állapíthatók meg.

A telbivudin egyszeri dózisban történő alkalmazásának farmakokinetikáját olyan betegeknél vizsgálták, akik nem szenvedtek krónikus vírusos hepatitisben, különböző mértékben veseelégtelenségben (CK pontszám). Mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben (CK ≤ 50 ml / perc) szenvedő betegeknél a telbivudin biohasznosulása és teljessé vált clearance-e figyelhető meg. A telbivudin vesefunkciójának mérsékelt vagy súlyos károsodását okozó betegek kiválasztásakor a hatóanyag dózisának időtartamát növelni kell. A vesebetegség terminális stádiumában lévő betegeknek telbivudint kell kapni hemodialízis után. A hemodialízis (akár 4 óra) kb. 23% -kal csökkenti a telbivudin szisztémás hatását. A hemodialízis után az adagolási rend korrigálása az SC értékétől függően történik. Rendszeres hemodialízissel nem szükséges a dózis módosítása.

A telbivudin 600 mg-os egyszeri adagolás után történő farmakokinetikáját olyan betegeknél vizsgálták, akik nem szenvedtek krónikus vírusos hepatitisben, enyhe, közepes és súlyos májkárosodásban. A normális májfunkciójú betegekhez képest a telbivudin farmakokinetikája nem változott. Nem szükséges megváltoztatni Sebivo adagját májkárosodásban szenvedő betegeknél.

- krónikus hepatitisz B felnőtt betegeknél, megerősített vírus replikáció és aktív májgyulladásos folyamat.

- a telbivudin napi 600 mg-os adagja, pegilezett interferon alfa-2a (180 μg / hét) és interferon alfa együtt;

- a gyógyszer 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülőkorúak alkalmazása nem ajánlott a hatásosságra és a biztonságra vonatkozó elégtelen adatok miatt;

- A telbivudinnal vagy a készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Mivel a telbivudin elsősorban a vesén keresztül ürül, a 50 ml / perc-es TC-es betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Az SC 50-ben szenvedő betegeknél

Sebivo: felhasználói kézikönyv

struktúra

hatóanyag: telbivudin;

1 tabletta 600 mg telbivudint tartalmaz;

segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, povidon, nátrium

keményítő-glikolát (A típusú), magnézium-sztearát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, polietilén-glikol (makrogol) 4000, talkum, hipromellóz, titán-dioxid (E 171).

leírás

Farmakológiai hatás

Kutatási adatok GLOBE 007 egy évre - a lakosság szerint alakult beavatkozással.

A 48. héten az alkalmazás a tanulmány telbivudinnal 007 GLOBE tapasztalt virológiai áttörést dokumentált genotípusos rezisztencia 5% (23/458) HBeAg-pozitív és 2% (5/222) HBeAg-negatív betegeknél.

farmakokinetikája

A telbivudin egyszeri és többszöri dózisának farmakokinetikáját egészséges önkéntesek és krónikus hepatitis B betegek között értékelték.

A telbivudin farmakokinetikája mindkét csoportban hasonló volt.

Szívás és bio-kumuláció

Ha az egészséges önkénteseknek naponta egyszer 600 mg telbivudint adnak (n = 12), akkor a telbivudin maximális koncentrációi a plazmában (Cs) egyensúlyi állapotban 3,69 ± 1,25 μg / ml volt, és az adagolás után 1-4 óra elteltével (2,0 óra medián). A telbivudin (A11C) expozíciója 26,1 ± 7,2 μg / h, a platókoncentráció (Ctrough) körülbelül 0,2-0,3 μg / ml volt. Az egyensúlyi állapotot kb. 5-7 napnyi telbivudin adagolás után érte el, naponta egyszer körülbelül 1,5-szeres kumulációval, a hatásos felezési idő körülbelül 15 óra volt.

Az élelmiszer hatása az orális felszívódásra

A telbivudin felszívódása és expozíciója 600 mg-os egyszeri dózisokkal történő felvétel során nem változott.

A telbivudin humán plazmafehérjékhez való in vitro kötődése alacsony (3,3%). Orális adagolás után a látszólagos eloszlási térfogat meghaladta a test teljes vízmennyiségét, ami a telbivudin jó eloszlását jelzi a szövetben. A telbivudint egyenlően osztották fel a plazma és a vérsejtek között.

A jelzett izotóp C 14 -elbivudin beadását követően ezen anyag metabolitjait nem határozták meg. A telbivudin nem a citokróm P450 enzimrendszer szubsztrátuma, inhibitora vagy induktora (CYP450).

A csúcskoncentráció elérése után a telbivudin plazmában tartott mennyisége a bi-exponenciális függés és a véges felezési idő függvényében csökkent (b /g) 40-49 óra. A telbivudin az eredeti formájában változatlan formában ürül a vizelettel. Az anyag renális clearance-e megközelíti a glomeruláris szűrési sebességet. Ez azt jelenti, hogy a kiválasztás fő mechanizmusa a passzív diffúzió. A 600 mg telbivudin egyszeri orális adagját követő 7 napon belül a dózis 42% -a ürül. Mivel a vesék a kiválasztás domináns útja, a mérsékelt vagy súlyos diszfunkciójú vagy hemodializált betegeknek meg kell választaniuk a megfelelő dózist a gyógyszer dózisai között.

A telbivudin farmakokinetikája nem mutat szignifikáns különbséget férfiak és nők között. futam

A telbivudin farmakokinetikája nem mutat szignifikáns különbségeket a fajhoz.

A farmakokinetikáját egyszeri dózisait telbivudinnal értékelték betegek (krónikus hepatitis B) a különböző mértékű veseelégtelenség (amelyet értékelte kreatinin-clearance) hiányban a veseelégtelenségben szenvedő betegek hemodializált

A hemodialízis (legfeljebb 4 óra) kb. 23% -kal csökkenti a telbivudin szisztémás expozícióját. A dózisok közötti intervallumnak a kreatinin clearance-hez való igazítása után nincs szükség kiegészítő adagolásra a dialízissel. A telbivudint hemodialízis után veszi be.

A telbivudin 600 mg-os egyszeri adagjának farmakokinetikáját májkárosodásban szenvedő betegeken (krónikus hepatitisz B) nem vizsgálták. Egészséges személyekkel összehasonlítva a telbivudin farmakokinetikája nem különbözött szignifikánsan májelégtelenségben szenvedő betegeknél. E vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Gyógyszerészeti jellemzők. alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok:

fehér vagy enyhén sárgás színű, ovális, enyhén hajlított filmtabletta, metszett élek, egyik oldalán "LDT" benyomás.

Használati utasítások

Krónikus hepatitis B kezelése olyan betegeknél, akiknél a vírus replikáció nyilvánvaló jelei és a máj aktív gyulladása szerepel.

Indikációk kerülnek meghatározásra virológiai, szerológiai, biokémiai és hisztológiai reakciókat figyeltek meg krónikus hepatitis B pozitív és negatív antigénre a hepatitis B vírus (HBeAg).

Ellenjavallatok

A gyógyszer vagy a hatóanyag egyik összetevőjére túlérzékenység.

A telbivudin 60 mg / nap és pegilezett interferon alfa-2a 180 μg olárma hetente egyszer (szubkután) (lásd "Óvintézkedések: perifériás neuropathia" és "kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatásokkal").

Terhesség és szoptatás

Nincsenek klinikai adatok a telbivudin terhességre gyakorolt ​​hatásáról. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embrionális / intrauterin fejlődésre, a szülésre vagy a szülés utáni fejlődésre gyakorolt ​​közvetlen vagy közvetett káros hatásra. A terhesség alatt a Sebivo-t csak olyan esetekben szabad alkalmazni, ahol az anya számára várható előny meghaladja a magzat potenciális veszélyét.

Az anyának megfelelő megelőző intézkedéseket kell tennie.

A telbivudin behatol a patkányok tejébe. Nem ismert, hogy a telbivudin behatol-e az anyatejbe. A szoptatás ideje alatt a nők nem ajánlották a Sebivo alkalmazását.

Nincsenek klinikai adatok a telbivudin női és férfi reproduktív funkciókra gyakorolt ​​hatásáról. A reprodukciós toxikológiai vizsgálatban is megjegyezték, enyhe csökkenése a szaporodási funkció, amikor a hím és nőstény patkányokban kapott telbivudinnal hatóanyag szisztémás expozíció 2,5-szer magasabb, mint az embereknél a terápiás dózis.

Adagolás és adminisztráció

A Sebivo ajánlott dózisa felnőtteknek 600 mg (egy tabletta) naponta egyszer. A tablettát szájon át kell bevenni élelmiszerrel vagy külön-külön.

A kezelés optimális időtartamát nem állapították meg.

Kimutatták, hogy a 24. héten a kezelésre adott válasz lehetővé teszi a hosszú távú válasz előrejelzését.

A hepatitis B vírus DNS-szintjének elemzését 6 havonta kell elvégezni annak biztosítására, hogy a kezelésre adott válasz továbbra is fennmaradjon. Az optimális terápiát az ellenállás-vizsgálatok eredményei alapján kell irányítani.

A Sebivo alkalmazható krónikus hepatitis B kezelésére veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin clearance> 50 ml / perc, nincs szükség a telbivudin ajánlott adagjának módosítására. Ha a beteg kreatinin-clearance-e 50

600 mg naponta egyszer.

600 mg, 48 óránként.

1/100, 1/1000, LVD, mindkét hatóanyag kinevezését. Azonban a medián QA szint magasabb volt azoknál a betegeknél, akik telbivudint kaptak. A kombinált vizsgálatok 007 GLOBE és NV-02B-015 időtartama 104 hetes növekedést mutatott KK-V * mértékben 12,6% a kezelt betegek telbivudinnal (n = 847), és 4% a kezelt betegek lamivudin. A legtöbb esetben a QC emelkedés tünetmentes, és további kezelés QC szintje általában csökken. Elemzés klinikai mellékhatások betegeknél fokozott QC nem mutatott szignifikáns különbséget a kezelt betegek lamivudin és telbivudinra.

Egy nyitott vizsgálatban 2206 kínai beteg (CLDT600ACN03) a telbivudint kapó betegek 3,1% -ánál 52 héten belül a CK-t 3A-ra emelte.

Növelése alanin-aminotranszferáz (ALT) szintek hasonlóak voltak mindkét csoportban az első hat hónapban. A 24. hét után a két csoportban az ALT növekedés történt ritkábban ritkább előfordulása kezelt betegeknél telbivudinnal (2,0%), mint azoknál kezelt lamivudin (5,3%). A kezelés alatt ajánlott a májfunkció rendszeres monitorozása.

Eredmények 208 hét alatt

Az alkalmazás után telbivudint 104 hét, 78% -ánál (530/680) 007 GLOBE-vizsgálat és 82% (137/167) a betegek tanulmányok NV-02B-015 szerepel a meghosszabbított vizsgálatban CLDT600A2303 meghosszabbítani a kezelés legfeljebb 208 hétig. A lakosság hosszú távú biztonsági értékelés benne 655 beteg, akik közül 518 volt a résztvevők tanulmányok 007 és 137 GLOBE - tanulmány NV-02B-015. A kumulatív elemzés összesített biztonsági profilja 104 és 208 hétre hasonló volt. Fokozott CK% mértékben volt megfigyelhető 15,9% -ánál (104/655), figyelembe telbivudinnal CLDT600A2303 tanulmány. A legtöbb esetben a javulás foka CC% tünetmentesek voltak, és volt egy átmeneti, vagy hagyjuk, hogy spontán QC szintre tért vissza az eredeti értékre. Között 655 kezelt beteg telbivudinnal jelentett két esetben a myositis és két esetben a myopathia.

A hepatitis B exacerbációja a kezelés abbahagyása után.

A hepatitis B terápia abbahagyása után a betegek súlyos exacerbációi voltak a hepatitisz B-ben. A telbivudin terápia abbahagyása után hiányos adatok vannak a hepatitis B exacerbációjáról.

A forgalomba hozatal utáni tapasztalat

Az alábbiak mellékhatások a szervek / rendszerek besorolásával a forgalomba hozatal utáni időszakban. Mivel az ilyen reakciókat önkényesen jelentik egy meghatározatlan számú ember, nem mindig megbízhatóan becsülni a gyakoriságukat.

A csont- és izomrendszer rendellenességei, a kötő- és a csontszövet rendellenességek A rabdomiolízis nagyon ritka.

túladagolás

Túladagolásról nem számoltak be. A vizsgált dózisok 1800 mg / kg-ig (az ajánlott napi dózis háromszorosa) jól toleráltak voltak. A telbivudin maximálisan tolerálható dózisát nem határozták meg. Túladagolás esetén a kezelést abba kell hagyni, és megfelelő általánosan támogató és tüneti kezelést kell előírni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel telbivudin elsősorban a vesén keresztül ürül, a használata Sebivo együtt anyagokkal képes befolyásolni a vesefunkció növelheti a plazmakoncentrációját telbivudin vagy egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel.

Koncentrációk telbivudint meghaladja a 12-szer ajánlott, akik értékek nem gátolta in vitro metabolizmus, amely által végzett további, felsorolt ​​mikroszomális izozimek: citokróm P450 (CYP), ismert részvétel a gyógyszerek metabolizmusát emberben: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A. Állatoknál a telbivudin nem stimulálta a citokróm P450 izoenzimeket. Állatoknál a telbivudin nem indukál citokróm P450 izoenzimeket. Figyelembe véve a fenti eredmények és az ismert kiürülési útvonalát telbivudinnal, akkor vegye figyelembe, kicsi a valószínűsége CYP450 által közvetített kölcsönhatások Sebivo más gyógyszerekkel együtt.

Farmakokinetikája Telbivudin állandó szintek nem változtak állandó vétel lamivudinnal, adefovir, dipivoxil, ciklosporin, pegilált interferon-a 2a vagy tenofovir. Emellett telbivudinnal nem befolyásolja a lamivudin farmakokinetikáját, dipivoxil, ciklosporin vagy tenofovir. Nincs határozott vonatkozó következtetést telbivudint hatása a farmakokinetikai pegilált interferon-a-2a miatt állandó a nagy változékonysága az utóbbi koncentrációt. Klinikailag, ha bebizonyosodik, hogy a telbivudin, 600 mg naponta, és pegilezett interferon-a-2a 180 mcg heti egyszeri szubkután adagolás, növeli a perifériás neuropátia.

óvintézkedéseket

A kezelés abbahagyását követően telbivudin hepatitis B jelentett súlyos fellángolása a betegség betegeknél. A telbivudin kezelést megszakító betegeknél legalább 1 éves klinikai és laboratóriumi mutatók májfunkcióját szorosan ellenőrizni kell. Szükség esetén haladéktalanul kezdje újra a gyógyszert a hepatitis B kezelésére.

Spontán súlyosbodása krónikus hepatitis B vannak viszonylag gyakori, és átmeneti emelkedése jellemzi a szérum ALT. A rajt után az antivirális terápia néhány betegnél, növelheti ALT-szint a szérumban, miközben csökkenti a szérum HBV DNS B. kapó betegek telbivudin terápiában, súlyosbodása után történik átlagosan 4-5 hét. Betegeknél, a kompenzált májfunkciójú ilyen a szérum ALT általában nem kíséri növekedése a szérum bilirubin vagy hepatikus dekompenzáció. A májfunkció dekompenzációjának és a májgyulladás további súlyosbodásának kockázata növekszik cirrhosisos betegeknél. Óvatosan kell eljárni az ilyen betegek megfigyelésére.

Egy a hepatitis súlyosbodásának is beszámoltak olyan betegeknél, akik befejezték a kezelés a hepatitis B Mint általában, a betegség rosszabbodását kezelés után volt a megemelkedett szérum HBV DNS Viv legtöbb esetben, a mértéke annak súlyosságától kicsi volt. Mindazonáltal súlyos exacerbációkről számoltak be, amelyek közül néhány végzetes volt. Telbivudinnal ilyen tapasztalat nincs.

A hepatitisz B kezelésére hasonló gyógyszerekkel olyan betegeknél, akik korábban nem vettek nukleozidokat, a kezelés utáni exacerbációk előtti medián idő körülbelül hat hónap volt. A legtöbb exacerbációt figyelték meg a HBeAg-negatív betegeknél. A telbivudinnal kezelt betegeknél a klinikai és laboratóriumi mutatók májfunkcióját rendszeresen ellenőrizni kell legalább egy évig. Ha szükséges, újra kell kezdeni a hepatitis B-terápiát.

Az alkalmazási nukleotidanalógokkal / nukleozid monoterápiában vagy kombinációban antiretrovirális gyógyszerek számolt be a tejsavas acidózis kialakulására és steatosissal járó súlyos hepatomegalia, néha fatális következményekkel jár.

Telbivudin alkalmazását követően a kezelés megkezdése után néhány hetet vagy hónapot követően a myopathia eseteiről számoltak be. A myopathiát akkor is diagnosztizálták, amikor más osztályba tartozó gyógyszereket alkalmaztak. A telbivudin forgalomba hozatalát követően egyetlen esetben jelentették a rhabdomyolysis esetét. A telbivudinnal kezelt betegeknél nem ismert a myalgia. A myopathia, definíció szerint stabil megmagyarázhatatlan izomfájdalom és / vagy izomgyengeség, tekintet növekedés QC szinteket figyelembe kell venni az összes beteg megmagyarázhatatlan diffúz myalgia, izomgyengeség. A telbivudinnal kapcsolatos myopathiaban szenvedő betegek között egyetlen olyan elv nem volt, amely összekapcsolná a telbivudin QC minőségének fokozását vagy időtartamát. Emellett a telbivudint szedő betegek körében a myopathia kialakulásához hozzájáruló tényezők ismeretlenek. A betegeket értesíteni kell, hogy haladéktalanul jelentkezzenek az esetleges tartósan megmagyarázhatatlan izomfájdalmakról, gyengédségükről vagy gyengeségükről. A mybopatiás megbetegedés esetén a telbivudin terápiát abba kell hagyni.

Nem ismert, hogy a myopathia kockázata a telbivudin kezelés alatt nőtt-e, miközben más, myopathiával kapcsolatos gyógyszereket is felír. Rendelő orvosok egyidejűleg alkalmazott egyéb szerekkel kapcsolatos myopathia körültekintően mérlegelnie kell a lehetséges előnyöket és kockázatokat, és a betegnél figyelni utaló jelek vagy tünetek megmagyarázhatatlan izomfájdalom, nyomásérzékenység vagy gyengeség.

Telbivudin alkalmazását követően jelentettek perifériás neuropátia eseteit. Perifériás neuropátia esetén a telbivudin kezelést felül kell vizsgálni.

A perifériás neuropathia fokozott kockázatát figyelték meg a telbivudin és a pegilált interferon-os-2a együttes alkalmazásával. Ez a megnövekedett kockázat nem zárható ki más interferonok (pegilált vagy standard) esetén. Ezenkívül a telbivudin és az interferon-a (pegilált vagy standard) kombinációjának előnyei jelenleg nem állapíthatók meg.

A telbivudint elsősorban a vesék választják ki, ezért a kreatinin clearance-e

Sebivo - használati utasítás

A drog, az úgynevezett Sebivo, használati utasítás, amely szigorúan be kell tartani, hogy a betegek, javallott a diagnózis e súlyos krónikus fertőző betegségek vírusos természetű, a máj, mint a hepatitisz B Szerint a World Health Organization, most az egész világon szenvednek tőlük mintegy 300 millió ember. Oroszországban ez a kórtanforma előfordulása a lakosság 100 ezer főre számítva 10-12 fő. Országos szinten ez a szám nem olyan nagy, de sok figyelmet fordítanak az ilyen típusú fertőzések leküzdésére. Jelentős szerepet kap az időszerű diagnózis és a gyógyszerterápia.

A kibocsátás és az összetevők formája

Ismert Európában, a svájci gyógyszergyártó vállalat Novartis Pharma Stein AG, amely széles skáláját gyártja a gyógyszerek különböző célokra, elhelyezése termel kábítószer Sebivo, akinek kézikönyv részletes útmutatást tartalmaz a kémiai összetétel és a szabályok alkalmazása, mint egy hatékony eszköz ellen a máj vírus B típusú tapasztalat igazolja, hogy a gyógyszerkészítmény alkalmazása fertőzött-vírusos krónikus májbetegség terápiájában jó eredményeket mutat.

Ez alapján a szakemberek javasolják a betegeknek ezt a diagnózist, hogy kijavítsák állapotukat. A Sebivo hatása csak a B-fajtán számolódik ki, más típusú hepatitisz-vírusokkal szemben nem aktív.

A készítmény tabletta formájában kapható, és orálisan adagolható (lenyeléssel). Úgy néz ki, mint egy fehér vagy enyhén sárgás színű, ovális alakú, kissé lekerekített szegélyű él, amelynek felülete filmmembrán. Az egyes tabletták egyik oldalán az "LDT" latin betűkkel ellátott címkék el vannak távolítva.

Csomagolt Sebivo hólyagokban - átlátszó műanyag csomagolás, amelyben minden tabletta külön üregben van. A buborékfedél másik oldalán a fóliát lefedik: tablettákat préselnek rajta. Egy karton csomagban 14 darabot tartalmaznak. A gyógyszer fő hatóanyaga a Telbivudin. Egy tabletta koncentrációja 600 mg.

Ezenkívül a készítmény számos segédkomponenst tartalmaz:

  • cellulóz mikrokristályos formában - 88,4 mg;
  • povidon (polivinil-pirrolidon) - 15 mg;
  • nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 15 mg;
  • magnézium-sztearát - 8,2 mg;
  • Szilícium-dioxid vízmentes kolloid formában - 5,3 mg.

A film bevonat talkum, polietilénglikol, titán-dioxid.

A Sebivo felszabadulása a gyógyszertárakban történik, ha a vásárlónak a kezelőorvos pecsétjével hitelesített vénykötelesnek kell lennie. Az önfoglalkozás szakember kiválasztása nélkül nem ajánlott.

Tárolja a gyógyszert alacsony fényviszonyok mellett, 20-30 Celsius fokos hőmérsékleti viszonyok mellett. A tárolóhely nem férhető hozzá a gyermekek számára. A gyógyszer hatóanyag-élettartama három év, a csomagoláson feltüntetett kibocsátás időpontjára való orientáció alapján, amelynek lejárata után a gyógyszer újonnan felvett gyógyszerrel való helyettesítésére van szükség.

Farmakológia és farmakokinetika

A Sebivo kinevezésének fő tünete a B típusú hepatitisnek a felnőtteknél történő megerősített diagnózisa, amelynél a májszövetekben aktív gyulladásos folyamat áll fenn. A tabletták hatása a tlbivudin vírus DNS aktivitásának blokkolásán alapul, ami gátolja (gátolja) a kórokozó fejlődését és terjedését a molekuláris lánc szintézisének megzavarásával. Azonban nincs káros hatása a páciens sejtanyagának DNS-ére.

A következő statisztikai adatok állnak rendelkezésre a HBV (hepatitis B vírus) kórtörténetében, a kezelés 104 hetes átlagos kezelési időtartamú betegeinek kezelésére:

  1. Az ALT (alanin-aminotranszferáz) aktivitásának normalizációja - 63%.
  2. A HBV DNS tartalmának csökkentése - 70% -ban.
  3. A HBV DNS-t nem detektáltuk PCR (polimeráz láncreakció) vizsgálatban 56% -ban.

A máj biopsziás mutatói a betegek 71% -ánál csökkentették a májsejtek gyulladásos szintjét a kurzus 52. hetében.

Azonban még figyelembe véve a gyógyszer pozitív hatásait is, dokumentált bizonyíték van arra vonatkozóan, hogy alkalmazása csökkenti a vírus fertőzés kockázatát a véren keresztül vagy szexuális úton.

A Sebivo kezelés időtartama elég hosszú - legalább két évig, de a telbivudin ilyen hosszú ideig tartó terápiás hatása nem okoz ellenállást (ellenállást) a HBV-ben. Emellett a vírus új mutációs törzsei nem jelentek meg a kábítószer-használat következtében.

A telbivudin törzsből történő eltávolításakor a fő terhelés a vizeletbe kerül. Egyszeri 600 mg-os dózis esetén a vizeletben egy héten át tartó koncentráció 42%. Mérsékelt és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a clearance (kiválasztódási sebesség) csökken. Azok számára, akik a dialízis során vesznek részt, a vétel után ajánlott, mivel ez a folyamat kb. 23% -kal csökkenti a gyógyszer hatékonyságát. Ennek szem előtt tartásával a dialízis betegeknek megfelelő dózismódosításra van szükségük, a szükséges vizsgálatok elvégzése után.

CC (kreatinin clearance):

  • ≤ 50 - 600 mg 1 dörzsölés / nap;
  • 30-49 - 600 mg 1 nap / 2 nap;
  • ˂ 30 - 600 mg 1 nap / 3 nap.

Károsodott májműködésű betegek kezelésekor nem szükséges módosítani az adagolási rendet.

A Sebivo kinevezése gyermekek és serdülőkorúak esetében nem végezhető el, mivel nincs bizonyíték arra vonatkozóan, hogy mennyire hatékony és biztonságos a tabletták használata a korcsoportok képviselőivel szemben. A 65 évnél idősebb személyek esetében sem áll rendelkezésre elegendő adat a gyógyszer hatékonyságára vonatkozóan. Ami a HIV-vel (humán immunhiány vírus) vagy hepatitis C (D) -szel egyidejűleg diagnosztizált HBV-k alkalmazását illeti, hasonló vizsgálatokat nem végeztek.

Túladagolás és mellékhatások

Nincsenek leírások a gyógyszer túlzott dózisának a szervezetre gyakorolt ​​negatív hatására, mivel még a dózisoknál is háromszor annyira tolerálta az ajánlott (legfeljebb 1800 mg / nap) betegek normálisan. Ha a túladagolással kapcsolatos negatív tünetek jelentkeznek, vissza kell térni a gyógyszer eredetileg előírt mennyiségére.

A Sebivo szedése által okozott mellékhatások az esetek túlnyomó többségében hiányoztak vagy gyengén kifejező jellegűek voltak. A kezelés abbahagyása, a nemkívánatos események kialakulása, valamint a pozitív hatás hiánya 52 hét alatt az esetek 0,3% -ában fordult elő.

A leggyakoribb mellékhatások a következők voltak:

  1. A légzőszervi funkcióval kapcsolatban - köhögés.
  2. Ami az emésztési funkciókat illeti - hányinger, hasmenés.
  3. A bőr negatív reakciója kiütés.
  4. Szédülés, fejfájás.

Emellett fájdalmat és feszültséget okoztak az izmokban, izomgyengeséget. A gyógyszert szedő betegeknek gondosan figyelniük kell állapotukat, és ha ilyen tünetek jelentkeznek, haladéktalanul jelentse ezt a kezelőorvosnak. Ha a vizsgálat során a myopathiás változásokat megerősítik, a tablettákat azonnal le kell állítani.

Adatok arra vonatkozóan, hogy a magzat milyen hatással van a terhességben szenvedő nőkre és a szoptatás során az utasítás nem biztosítja. Nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. Ezért a tabletták alkalmazása során a legjobb, ha abbahagyja a szoptatást.

Az ár, amelyen Sebivo megjelent az orosz gyógyszertári hálózat is elég nagy - nyolcezer rubel a csomag a fenti, de azért, mert olcsóbb analógok a gyógyszer az országos lépünk piacon nem állnak rendelkezésre, a fogyasztóknak nincs választása.

Sebivo

A készítményről:

Hepatitis B vírus ellen ható vírusellenes hatóanyag.

Javallatok és adagolás:

Krónikus hepatitis B felnőtt betegeknél, akiknél megerősített vírus replikáció és aktív gyulladásos folyamat áll elő a májban.

A krónikus hepatitis B Sebivo ajánlott adag 600 mg (1 lapon.) 1 alkalommal / nap orálisan étel nélkül.

A Sebivo a krónikus hepatitis B kezelésére alkalmazható károsodott veseműködésű betegeknél.

Károsodott veseműködésű betegeknél CC ≥ 50 ml / perc, az adag módosítása nem szükséges.

Sebivo használati utasítás, ellenjavallatok, mellékhatások, felülvizsgálatok

Vírusellenes hatóanyag, nukleozid szintetikus timidin analógja.
Előkészítés: SEBIWO
A hatóanyag hatóanyaga: telbivudint
ATX kódolása: J05AF11
KFH: Hepatitis B vírus ellen ható antivirális hatóanyag
Bejegyzési szám: LSR-000067
A regisztráció dátuma: 21.05.07
Tulajdonos reg. jóváhagyva: NOVARTIS PHARMA AG

A kibocsátás formája Sebivo, a készítmény és a készítmény csomagolása.

A filmtabletta fehér vagy enyhén sárga, ovális, enyhén lekerekített, lekerekített éllel, egyik oldalán "LDT" jelzéssel.

1 lap.
telbivudint
600 mg

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, polivinil-pirrolidon (povidon), nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú A, magnézium-sztearát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, titán-dioxid, polietilén-glikol (makrogol 400), talkum, hipromellóz.

14 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.

A készítmény leírása jóváhagyott használati utasításon alapul.

A Sebivo gyógyszerek

Vírusellenes hatóanyag, nukleozid szintetikus timidin analógja.

Blokkolása az enzim aktivitása a DNS polimeráz a hepatitis B vírus Telbivudin hatékonyan foszforilálják celluláris kinázok aktív trifoszfát formája, amelynek felezési ideje 14 óra egy sejtben. Telbivudinnal 5`-trifoszfát kompetitíven kötődik, és gátolja a DNS-polimeráz (reverz transzkriptáz), hepatitis B vírus, megzavarja az enzim kölcsönhatása endogén szubsztrátjával - timidin-5'-trifoszfát. Rátérve telbivudinnal 5`-trifoszfát a szerkezet a vírus DNS-láncba, ez okoz törést, és elnyomja a replikációs a hepatitis B vírus hatóanyag kifejezettebb gátolja a szintézisét HBV második molekuláris B lánc, mint az első. Telbivudinnal 5`fosfat koncentrációig 100 M nem gátolta a DNS-polimeráz (alfa, béta vagy gamma), emberi sejtek. A hatóanyag koncentrációja akár 10 M nem volt szignifikáns toxikus hatása a mitokondriális szerkezet és a karbantartás és funkciója a DNS, és nem növeli a kialakulását tejsav az emberi szervezetben.

A telbivudin specifikus antivirális hatással rendelkezik a hepatitis B vírus ellen. A gyógyszer nem hatékony más RNS és DNS vírusok ellen, beleértve a HIV-t is.

Fogadása telbivudint 600 mg / nap 52 héten keresztül, 75,3% HBeAg-pozitív betegek csökkenését eredményezi a HBV DNS-t 50 ml / perc a dózis korrekció nem szükséges. Az SC 50-ben szenvedő betegeknél
600 mg 1 alkalommal / nap
30-49
600 mg 48 óránként

Figyeljen oda

Sub simplex használati utasítás, ellenjavallatok, mellékhatások, felülvizsgálatok

Olyan gyógyszer, amely csökkenti a felszellemzést. Kapcsolódó cikkek Használati utasítások, ellenjavallatok, mellékhatások, felülvizsgálatokSulperazone kezelési kézikönyv,.

Sebivo

SEBIVO ®

Keresse meg a gyógyszertárban és vásároljon SEBIVO-t a 8 933R-ról

SEBIVO kézikönyv
Filmtabletta

Filmtabletta fehértől kissé sárgáig, ovális, enyhén lekerekített, lekerekített éllel, egyik oldalán "LDT" jelzéssel.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, polivinil-pirrolidon (povidon), nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú A, magnézium-sztearát, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, titán-dioxid, polietilén-glikol (makrogol 400), talkum, hipromellóz.

14 db. - hólyagok (2) - kartonpapír csomagok.

Hepatitis B vírus ellen ható vírusellenes hatóanyag

Vírusellenes hatóanyag, nukleozid szintetikus timidin analógja.

Blokkolása az enzim aktivitása a DNS polimeráz a hepatitis B vírus Telbivudin hatékonyan foszforilálják celluláris kinázok aktív trifoszfát formája, amelynek felezési ideje 14 óra egy sejtben. Telbivudin-5'-trifoszfát kompetitíven kötődik, és gátolja a DNS-polimeráz (reverz transzkriptáz), hepatitis B vírus, megzavarja reagáltatjuk az enzimet a endogén szubsztrát - timidin-5'-trifoszfát. Rátérve telbivudin-5'-trifoszfát a szerkezet a vírus DNS-láncba, ez okoz törést, és elnyomja a replikációs a hepatitis B vírus hatóanyag kifejezettebb gátolja a szintézisét HBV második molekuláris B lánc, mint az első. A telbivudin-5'-foszfát 100 μM-ig terjedő koncentrációban nem gátolta az emberi sejtek DNS-polimerázát (alfa, béta vagy gamma). A hatóanyag-koncentráció legfeljebb 10 uM nem volt szignifikáns toxikus hatása a mitokondriális szerkezet és a karbantartás és funkciója a DNS, és nem növeli a kialakulását tejsav az emberi szervezetben.

A telbivudin specifikus antivirális hatással rendelkezik a hepatitis B vírus ellen. A gyógyszer nem hatékony más RNS és DNS vírusok ellen, beleértve a HIV-t is.

A telbivudin 600 mg / nap dózisban 52 héten keresztül a HBeAg-pozitív betegek 75,3% -ánál történő leadása a 14C hepatitis B vírus DNS-csökkenéséhez vezet, ezért a metabolitjainak kialakulását nem észlelik. A telbivudin nem a citokróm P enzimatikus rendszere szubsztrátja, inhibitora vagy induktora450.

Miután elérte a Cmax a telbivudin koncentrációjának csökkenése a plazmában bi-exponenciálisan T-rel történik1/2 a végső fázis 41,8-11,8 óra.

A telbivudin elsősorban a vizeletben változatlan formában ürül. A telbivudin renális clearance-e megegyezik a normális glomeruláris filtrációs sebességgel, ami elsősorban passzív diffúzióval jár. A telbivudin egyszeri beadása után 600 mg-os dózisban a dózis körülbelül 42% -a megjelenik a vizelettel 7 napig.

Farmakokinetika speciális klinikai esetekben

A telbivudin farmakokinetikájában nincsenek szignifikáns különbségek, a nemtől és a fajtól függően.

A Sebivo gyermekeknél történő alkalmazásának farmakokinetikai jellemzői nem állapíthatók meg.

A telbivudin egyszeri dózisban történő alkalmazásának farmakokinetikáját olyan betegeknél vizsgálták, akik nem szenvedtek krónikus vírusos hepatitisben, különböző mértékben veseelégtelenségben (kreatinin clearance becslés). Mérsékelt vagy súlyos veseműködési zavar esetén (CK 50 ml / perc, dózismódosítás nem szükséges.

A hemodialízisben szenvedő betegeknek Sebivo-t kell bevenni a hemodialízis után.

A károsodott májműködés az adagolás módosítása nem szükséges.

Az adagolási rendekre vonatkozó konkrét javaslatokra vonatkozóan nincs adat idős betegek (65 évesnél idősebb).

A Sebivo biztonságosságát több mint 1500 embernél végezték, akik telbivudint kaptak 1800 mg / nap dózisban. Hepatitis B-ben szenvedő betegek (1367 beteg) összehasonlító vizsgálata során a telbivudin 600 mg / nap dózisú lamivudin és a 100 mg / nap dózisú biztonsági profilja összehasonlítható volt.

A telbivudint általában jól tolerálták, a mellékhatások enyhék vagy mérsékeltek voltak. Sebivo megszűnése miatt a kezelést a nemkívánatos események, a klinikai betegség előrehaladásának vagy a hatékonyság hiánya miatt az első 52 hetes kezelés volt megfigyelhető 0,3% -ában.

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: gyakran - enyhe szédülés (1,5%), fejfájás; néha perifériás neuropátia.

Az emésztőrendszerből: gyakran - a vér amilázszintjének emelkedése, hasmenés, fokozott lipázszint, émelygés, emelkedett ALT-szint; néha az AST szint emelkedése.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: gyakran - kiütés.

Az izomrendszeri rendszertől: Gyakran - szintjének emelése CPK a vérben (a 52 hetes kezelés növekedése CPK (3/4 fokozatú) volt megfigyelhető a 7,5% a kezelt betegek telbivudinnal és 3,1% a kezelt betegek lamivudin, az átlagos szintje a CK magasabb volt kezelt betegeknél telbivudinnal, azonban. 53 hetes kezelés telbivudin növekedése CPK-szinteket figyeltek meg a legtöbb esetben, emelkedett CPK szintek tünetmentes Jellemzően csökkenése CK állandó háttér terápia)..; néha - arthralgia, myalgia.

más: gyakran - gyenge fokú fáradtság (4%); néha - a fáradtság mérsékelt (0,3%), kellemetlen érzés.

Néhány, telbivudin-kezelést leálló betegnél súlyos hepatitis B akut exacerbáció jelentkezett. A hepatitisz B exacerbációjának kezelésére vonatkozóan nincs adat a telbivudin terápia felfüggesztése után.

Sebivo túladagolásának esetei nem voltak. A telbivudin jól tolerálható 1800 mg / nap dózisban, az ajánlott napi dózis háromszorosa. A telbivudin maximálisan tolerálható dózisát nem határozták meg.

kezelés: Túladagolás esetén törölni kell a telbivudint, és szükség esetén megfelelő általános fenntartó terápiát kell előírni.

Telbivudin megjelenik a vesékben, azonban a találkozó Sebivo gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a vesefunkció növelheti a plazmakoncentrációját telbivudin és / vagy egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek.

In vitro telbivudin koncentrációban 12-szer magasabb, mint a terápiás, nem gátolta a metabolikus folyamatok zajlanak részvételével mikroszomális izoenzimek 1A2, 2C9, 2C19, 2D26, 2E1 és 3A4 citokróm P450 a májban. Állatoknál a telbivudin nem indukál citokróm P450 izoenzimeket. Figyelembe véve ezeket az eredményeket, és az ismert útvonal telbivudinnal megszüntetése, van egy kicsi a lehetősége a kölcsönhatás más gyógyszerekkel Sebivo szintjén citokróm P450.

Telbivudin farmakokinetikai paramétereket az egyensúlyi állapotban nem változott ismételt használat után lamivudinnal, adefovir, dipivoxil, ciklosporin vagy peginterferon alfa-2a.

Egy pilot klinikai tanulmány izcheniyu kombinációja telbivudint 600 mg / nap és a pegilált interferon alfa-2a (180 mg 1 alkalommal hetente n / k) volt megfigyelhető fokozott a perifériás neuropátia. A Sebivo kinevezését fokozott elővigyázatossággal kell alkalmazni pegilezett interferon alfa-2a-val kombinálva.

Nem ismert, hogy a myopathia kockázata nőtt-e a telbivudin egyidejű alkalmazásával myopathia okozta gyógyszerekkel. A találkozó Sebivo gyógyszerekkel okozó myopathia, fel kell mérnie a terápia potenciális előnyei és a potenciális kockázat myopathia és nyomon követése érdekében a betegek korai felismerése és a fájdalom, izomfeszültség vagy izomgyengeség ismeretlen etiológiájú.

Monoterápia nukleozid / nukleotid analóg vagy azok vételi és antiretrovirális gyógyszerekkel megfigyelt esetek az acidózis és súlyos hepatomegalia steatosissal, beleértve halálos kimenetellel.

C óvatosság a vesefunkciót, a májtranszplantáció után a betegeket idős betegeknél kell alkalmazni.

A telbivudin biztonságosságát és hatásosságát májtranszplantáció után nem igazolták. A telbivudin egyensúlyi állapotban lévő farmakokinetikai paraméterei nem változtak a ciklosporinnal kombinált ismételt felhasználás hátterében. Amikor a szükség telbivudin terápiával májtranszplantáció után kezelt vagy immunszuppresszív terápiában részesülő, amelyek befolyásolják a veseműködést (például ciklosporin vagy takrolimusz), szükség van a veseműködés monitorozása alkalmazás alatt és után Sebivo.

Megszakított betegeknél a hepatitis B kezelésére gyógyszer Sebivo, megfigyelt súlyos akut hepatitis B ajánlatos, hogy végezzen alapos klinikai és laboratóriumi ellenőrzés a májfunkció legalább néhány hónapig a kezelés abbahagyását követően a hepatitis B Ha szükséges, a hepatitis B kezelésére célszerű megújítani.

Nincs bizonyíték arra, hogy a Sebivo alkalmazása csökkenti a hepatitis B vírus szexuális érintkezéssel vagy a véren keresztül történő átvitelének kockázatát.

A Sebivo alkalmazását a hepatitis B egyidejű fertőzésekben (HIV, hepatitis C és hepatitis D) szenvedő betegeknél nem végeztek.

A Sebivo alkalmazásának elegendő klinikai tapasztalata 65 évesnél idősebb és idősebb betegeken nem. Ügyelni kell kijelölésekor Sebivo betegek ebben a korcsoportban mivel a nagy frekvenciájú vesefunkció csökkenése miatt társbetegségek vagy egyidejű használata más gyógyszerek ebben a kategóriában a betegek.

Használat gyermekgyógyászatban

A Sebivo használata nem javasolt 18 év alatti gyermekek és serdülők a hatékonyságra és biztonságra vonatkozó adatok hiánya miatt.

Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére

A Sebivo használata nem befolyásolja a pszichomotoros reakciók iránti fokozott figyelmet és sebességet igénylő munkát.

A gyógyszert gyermekek közelében kell tárolni 30 ° C-nál magasabb hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 2 év.

A gyógyszer felszabadulásra kerül.

Az információkat a "Vidal" gyógyászati ​​útmutató nyújtja.
A leírás utolsó frissítése 09/28/2011


Kapcsolódó Cikkek Hepatitis